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Docente
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MAI ANTONELLO
(programma)
Epigenetica: Introduzione
DNA metiltrasferasi: biologia e inibitori. Meccanismo catalitico. Inibitori nucleosidici e non nucleosidici.
Cross-talk tra modifiche epigenetiche.
Istone deacetilasi: biologia e inibitori. Meccanismo catalitico. Modello farmacoforico per la progettazione di inibitori. Attività su cellule tumorali.
Sirtuine: biologia e modulatori. Meccanismo catalitico. Potenzialità terapeutiche.
Istone acetiltrasferasi: biologia e modulatori.
Istone metiltrasferasi: biologia e inibitori. Metiltrasferasi per arginina (PRMT) e lisina (HKMT): inibitori specifici. Inibitori EZH2.
Istone demetilasi: biologia e inibitori. Inibitori LSD1. Inibitori JMJ.
Acetil-readers e metil-readers.
Applicazioni chimico-farmaceutiche di modulatori epigenetici in cancro.
Piccole molecole come modulatori di target epigenetici: usi in patologie non-cancer.
I metodi quantitativi in chimica farmaceutica: la QSAR secondo Hansch.
Evoluzione della QSAR: la 3-D QSAR
 Dany Pechalrieu, Chantal Etievant, Paola B. Arimondo. DNA methyltransferase inhibitors in cancer: From pharmacology to translational studies. Biochemical Pharmacology 129 (2017) 1–13.
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