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COSTI ROBERTA
(programma)
Classificazione e nomenclatura dei farmaci. Farmacocinetica. Assorbimento dei farmaci. Metabolismo dei farmaci. Reazioni metaboliche della fase I: ossidazioni e riduzioni microsomiali e non microsomiali, reazioni idrolitiche. Reazioni metaboliche della fase II: glicuronazione, solfoconiugazione, acetilazione e metilazione. Farmacodinamica. Definizione e natura dei recettori dei farmaci. Concetti di agonista ed antagonista. Meccanismi di trasduzione del segnale. Legami farmaco-recettore: legami covalenti, interazioni elettrostatiche, legami idrofobico e a trasferimento di carica. Inibitori enzimatici: inibitori reversibili, marcatori per affinità, inibitori basati sul meccanismo. Stereochimica e attività farmacologica: concetti di eutomero e distomero, rapporto eudismico, modello di Easson-Stedman, conformazione farmacofora. Relazioni qualitative struttura-attività. Modificazioni molecolari. Gruppi farmacofori. Semplificazione e complicazione molecolari. Replicazione, ibridazione ed addizione molecolari. Profarmaci: pro-drugs e bioprecursori. Omologia lineare e ciclica. Isosteria e bioisosteria: bioisosteri classici e non classici.
PARTE SISTEMATICA
Per tutte le classi di farmaci della parte sistematica: proprietà generali, classificazione, meccanismo d’azione, relazioni struttura-attività, principali proprietà farmacologiche.
FARMACI ANTIINFETTIVI
Generalità e classificazione.
CHEMIOTERAPICI
Antibatterici. Generalità sui batteri. Meccanismi generali d'azione antibatterica. Batteriostatici e battericidi. Resistenza antibatterica. Biosintesi del peptidoglicano e della sintesi proteica nei batteri ed effetti su di esse degli antibiotici antibatterici.
Sulfamidici. Sulfatiazolo, sulfametiltiazolo, sulfacetamide, sulfadiazina, sulfametoxazolo, sulfadimetoxina, sulfalene, sulfasalazina. Associazioni sulfamidiche: cotrimoxazolo.
Chinoloni. Acidi nalidixico e pipemidico, cinoxacina, norfloxacina, pefloxacina, ciprofloxacina, ofloxacina e levofloxacina
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Penicilline. Penicilline a spettro ristretto e sensibili alle beta-lattamasi: benzilpenicillina. Penicilline a spettro ristretto e resistenti alle beta-lattamasi: oxacillina, flucloxacillina. Penicilline ad ampio spettro: ampicillina, amoxicillina, bacampicillina, piperacillina, ticarcillina.
Inibitori delle beta-Lattamasi. Acido clavulanico, sulbactam
Cefalosporine. Cefalosporine di 1a generazione: cefalexina, cefalotina, cefazolina. Cefalosporine di 2a generazione: cefoxitina, cefuroxima. Cefalosporine di 3a generazione: cefotaxima, ceftazidima, ceftriazone. Cefalosporine di 4a generazione.
Monobattami. Aztreonam.
Carbapenemi.
Tetracicline. Tetraciclina, clortetraciclina, metaciclina
Amfenicoli. Cloramfenicolo
Macrolidi. Eritromicina, azitromicina, claritromicina.
Lincosamidi. Clindamicina, lincomicina.
Aminoglicosidi. Streptomicina, tobramicina, gentamicina, amikacina
Glicopeptidi. Vancomicina, teicoplanina.
Polipeptidi. Bacitracina, gramicidina, tirotricina.
Antibatterici diversi. Fosfomicina, linezolid, acido fusidico,
Antimicobatterici. Generalità sulle infezioni da micobatteri.
Antitubercolari. Isoniazide. Rifamicine [rifamicina SV, rifampicina, rifabutina]. Etambutolo. Pirazinamide.
Antiprotozoari. Generalità sui protozoi.
Antimalarici. Ciclo biologico dei parassiti della malaria. Alcaloidi della corteccia di china. Artemisinina e suoi derivati. Atovaquone. Derivati chinolinometanolici: meflochina. Derivati fluorenemetanolici: lumefantrina. Derivati della 8-aminochinolina: primachina. Derivati della 4-aminochinolina: clorochina. Antifolici: proguanile, pirimetamina, trimetoprim.
Antivirali. Generalità sui virus. Vaccini, immunoglobuline, sostanze immunomodulanti (cenni). Interferoni. Amantadina. Zanamivir ed oseltamivir. Idoxuridina. Trifluridina.Ribavirina. Aciclovir . Terapia antiretrovirale: inbitori nucleosidici e non-nucleosidici della trascrittasi inversa(zidovudina, nevirapina, efavirenz); inibitori dell'HIV proteasi (saquinavir, ritonavir, indinavir); inibitori della fusione (enfuvirtide); CCR5 antagonisti (maraviroc); inibitori dell'integrasi (raltegravir , dolutegravir).
Antifungini. Generalità sulle micosi. Antibiotico-terapia: antibiotici polienici (amfotericina, nistatina); griseofulvina. Antifungini imidazolici: clotrimazolo, bifonazolo
econazolo, miconazolo, isoconazolo, tioconazolo, fenticonazolo, sertaconazolo, chetoconazolo. Antifungini triazolici: itraconazolo, fluconazolo. Antifungini a struttura varia: flucitosina, terbinafina.
FARMACI ANTITUMORALI
Generalità sulle neoplasie e sulle terapie delle malattie neoplastiche
Citotossici. Agenti alchilanti:ciclofosfamide. Antimetaboliti: metotrexato, citarabina, fluorouracile, fludarabina. Alcaloidi della vinca: vinblastina, vincristina. Derivati della podofillotossina: etoposide. Taxani: paclitaxel, docetaxel, cabazitaxel. Antibiotici citotossici: antracicline (daunorubicina, doxorubicina, mitoxantrone), bleomicina, mitomicina. Citotossici vari: cisplatino, carboplatino, oxaliplatino, camptotecine (irinotecano e topotecano).
Terapia endocrina. Antagonisti ormonali e sostanze correlate: tamoxifene,anastrozolo,.
Terapia Biologica. Inibitori di protein chinasi: Imatinib, . Modificatori della risposta biologica: Interferoni. Anticorpi monoclonali (cenni).
FARMACI DELL'APPARATO DIGERENTE
Generalità sulla secrezione gastrica ed i suoi meccanismi.
Antiulcera. Antisecretori: antiistaminici H2 [cimetidina, ranitidina, famotidina]; inibitori dell'H+,K+-ATPasi [omeprazolo, lansoprazolo, pantoprazolo]. Prostaglandine: misoprostolo. Antiulcera vari: sucralfato.
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