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SILVESTRI ROMANO
(programma)
Farmaci del Sistema Nervoso Centrale
Deprimenti non selettivi del SNC.
Anestetici generali. Caratteristiche generali, stadi dell’anestesia generale, meccanismo d’azione. alotano, enflurano, protossido d’azoto. Chetamina. Preanestetici. tiopentale.
Ipnotici e sedativi. Barbiturici. Classificazione e proprietà e meccanismo d’azione. Barbitale, fenobarbitale. Benzodiazepine. Diazepam, ossazepam, lorazepam. Benzodiasepine usate come ipnotici. Estazolam, triazolam, quazepam, flurazepam, temazepam. Agonisti non-BDZ del GABAA. Zolpidem, eszoplicone.
Analgesici narcotici. Recettori oppioidi. Oppio, morfina, codeina, eroina, ossimorfone, naloxone, levorfanolo, meperidina, metadone, fentanil, buprenorfina, pentazocina, tramandolo, (loperamide). Relazioni SAR degli agonisti dei recettori. Metabolismo morfina, codeina e metadone. Recettore oppiaceo.
Analgesi non-narcotici. Biosintesi della prostaglandine a partite dall’acido arachidonico. Induzione di lesioni gastriche da parte dei FANS. para-Aminofenoli: Paracetamolo. Salicilati. Acido acetilsalicilico, metabolismo. Acidi arilacetici. Indometacina, sulindac, etodolac, nabumetone. Acidi 2-propionici: ibuprofene, flurbiprofene, ketoprofene, naprossene, ketorolac. Diclofenac. Acidi antranilici: acido mefenamico, acido meclofenamico. Oxicami: piroxicam. Inibitori selettivi della COX-2: celecoxib, rofecoxib, nimesulide. SAR e metabolismo.
Deprimenti selettivi del SNC
Neurolettici. Generalità, relazioni struttura-attività, attività farmacologica. Neurolettici fenotiazinici. Clorpromazina, tioridazina, flufenazina Fenotiazine depot: flufenazina decanoato. Tiotissene. Neurolettici florobutirrofenonici. Aloperidolo, droperidolo. Diarilazepine. Clozapina, olanzapina. Farmaci specifici. Risperidone, arilprazolo. Molindole, sertindolo.
Ansiolitici. Benzodiazepine. Generalità, relazioni struttura-attività, attività farmacologica. Clodiazepossido, diazepam, nordiazepam, nitrazepam, flunitrazepan, ossazepam, triazolam. Recettore benzodiazepinico. Agonisti non benzodiazepinici del recettore BDZ. Zolpidem. Ansiolitici che agiscono sul sito della serotonina. Buspirone
Stimolanti del SNC
Analettici (vedi farmaci cardiovascolari)
Antidepressivi. Basi biologiche della depressione. Inibitori selettivi del reuptake di NA (SNRI): TCA, nortriptilina, protriptilina, maprolitina; non-TCA, R-atomoxetina. Inibitori selettivi del reuptake di 5-HT (SSRI). S-fluoxetina, 3S,4R-paroxetina, S-citalopram, 1S,4S-sertralina, E-fluvoxamina. Inibitori non-selettivi del reuptake di NA e 5-HT: imipramina, amitriptilina, clomipramina, doxepina; non-triciclici: duloxetina, venlafaxina Inibitori del reuptake di NA e dopamina: bupropione. Inibitori del reuptake/antagonisti di 5-HT: trazodone. Inibitori di NA e 5-HT aspecifici: mirtazepina. MAOI irreversibili: fenelzina, tranilcipromina. MAOI reversibili: moclobemide. Relazioni struttura-attività, attività farmacologica. Stabilizzanti dell’umore: litio.
Farmaci del Sistema Nervoso Autonomo
Colinergici. Agonisti diretti. Acetilcolina, metacolina, betanecolo, carbacolo. Inibitori AchE reversibili. Fisostigmina, neostigmina, piridostigmina, ambenonio, decameronio, donezepil, edrofonio, galantamina, rivastigmina, tacrina. Inibitori AchE irreversibili. Malathion, parathion. Antidoti: 2-PAM. Antagonisti muscarinici. Atropina, scopolamina, prociclidina, triesifenidile, orfenadrina, benztropina. Bloccatori neuromuscolari depolarizzanti: decametonio, succinilcolina. Bloccatori neuromuscolari non-depolarizzanti: d-tubocurarina, atracurio besilato. Spasmolitici miotropi: papaverina.
Adrenergici. Noradrenalina, adrenalina, isoprenalina, N-tert-butilnoradrenalina, salbutamolo, orciprenalina, sinefrina, amfetamina, efedrina. Agonisti alfa-1 selettivi: fenilefrina, metaraminolo, xilometazolina, nafazolina. Agonisti lfa-2 selettivi: clonidina, tizanidina, guanabenz, metildopa. Agonisti b: salbuterolo (salbutamolo). Agonisti b-: salmeterolo. Agonisti b-: dopamina, dobutamina. Simpaticomimetici ad azione mista: efedrina, pseudoefefedrina, amfetamina. Antagonisti lfa fenissibenzamina. Antagonisti alfa-1 selettivi (lfa-1-bloccanti): prazosina, Antagonisti b: propanololo. Antagonisti b: atenololo, metoprololo (vedi anche farmaci cardiovascolari).
Istamina ed antiistaminici H1. Proprietà fisiche e fisiologiche dell’istamina. Inibitori del rilascio dell'istamina: khellina. Antistaminici H1 di prima generazione: piperossano, etanolamine: difenidramina, clemastina, alchilamine: feniramina, piperazine: ciclizina, triciclici: prometazina. Antistaminici H1 di seconda generazione: terfenadina, astemizolo. Antistaminici H1 topici: olopatadina. Relazioni struttura-attività, attività farmacologica.
Anestetici locali. Generalità, relazioni struttura-attività, attività farmacologica. Cocaina, benzocaina, procaina, lidocaina, tetracaina, mepivacaina. Modelli recettoriali.
Ormoni steroidei. Struttura e nomenclatura. Corticosteroidi. Cortisone, idrocortisone, aldosterone, desossicorticosterone. Ormonoidi: prednisone, prednisolone, desametasone, betametasone, triamcinolone. Antagonisti: spironolattore. Attività, applicazioni ed effetti collaterali. Ormoni sessuali. Gonano, androstano, estrano, pregnano. Stereochimica. Androgeni. Testosterone e suoi esteri. Biogenesi e metabolismo. Ormonoidi androgeni: Metiltestosterone, fluossimesterone, metandrostenolone Anabolizzanti. Ossimetolone, etilestrolo, noretandrolone, nandrolone. Inibitori 5-lfa-reduttasi: medrogesterone, finasteride. Antiandrogeni: flutammide. Inibitori bisontesi androgeni: liarozolo. Inibitori PDE5: sildenafil, verdenafil, tadalafil. Estrogeni. Estradiolo e i suoi esteri, etinilestradiolo, mestranolo. Equilenina ed equilina sodio solfato. Fitoestrogeni: genisteina. Estrogeni non-steroidei: dietilstilbestrolo. Antiestrogeni: tamoxifene. Inibitori dell’aromatasi: 4-idrossiandrostendione, anastrozolo. Progestinici. Progesterone, medrossiprogesterone acetato, etisterone, norgestrel, noretindrone, norgestimato, dienogest Anticoncezionali. Metodi e formulazioni contracettive. Trattamento non-ormonale pre-menopausale di “hypoactive sexual desire disorder” (HSDD): flibanserina.
Farmaci cardiovascolari.
Eterosidi cardiocinetici. Eterosidi della digitale purpurea e lanata.
Antiaritimici. Classificazione di Vaughan Williams. Classe 1. Alcaloidi e derivati semisintetici: IA: Chinidina. Procainamide,
IB: Lidocaina, IC: Flecainide. Classe 2 (beta-bloccanti). Bufetololo, Propranololo, Sotalolo, Acebutololo. Classe 3. Amiodarone, Dronedarone , Bretilio tosilato. Classe 4 (calcio-antagonisti). Verapamile, nifedipina, diltiazem.
Vasodilatatori delle coronarie. Nitriti e nitrati. Nitrito di amile, nitroglicerina, isosorbide mono- e di-nitrato. Beta-bloccanti. Propranololo, nifenalolo, sotalolo, lebetololo, atenololo. Calcio-antagonisti. Verapamile, nifedipina, diltiazem. Analoghi della khellina. Amiodarone, benzodarone, buflomedil (forma aperta). Piperazine. Lidoflazina. Difenilpropilamine. Prenilamina. Oxadiazoli. Imolamina. Dipiridamolo. L-carnitina.
Ipodipidemizzanti. Fibrati: Clofibrato, ciprofibrato. Statine: lovastatina, atorvastatina. Sequestranti degli acidi biliari: colestiramina. Acido nicotinico e suoi esteri. Fenbutiramide. Piridinolcarbamato.
Inibitori ACE. Captopril, enalapril, enalaprilato, lisinopril, cilazapril, fosinopril, fosinoprilato. Modello di Cushman e Petrillo-Ondetti. Antagonisti dei recettori dell’angiotensina II: losartan,lirbesartan, valsartan.
Diuretici. Inibitori della anidrasi carbonica: acetazolamide. Diuretici dell’ansa: furosemide, acido etacrinico. Anti-aldosteronici: spironolattone. Risparmiatori il potassio: triamterne, amiloride.
Greco Giovanni. Farmacocinetica e farmacodinamica su basi chimico-fisiche. Ed. Loghìa
Greco Giovanni. Farmacoci antibatterici. Ed. Loghìa
David A. Williams, Thomas L. Lemke, Foye’s principi di chimica farmaceutica. 6° ed, Piccin Ed.
David A. Williams, Thomas L. Lemke, Foye’s L’essenziale. Piccin Ed.
File delle lezioni scaricabili da e-learning.
Anestetici generali.
• Capitolo 16, D.A. Williams, T.L. Lemke, Foye’s principi di chimica farmaceutica. 6° ed, Piccin Ed.
• Capitolo 9, D.A. Williams, T.L. Lemke, Foye’s L’essenziale. Piccin Ed.
Ipnotici e sedativi
• Capitolo 15, D.A. Williams, T.L. Lemke, Foye’s principi di chimica farmaceutica. 6° ed, Piccin Ed.
• Capitolo 8, D.A. Williams, T.L. Lemke, Foye’s L’essenziale. Piccin Ed.
Analgesici narcotici.
• Capitolo 20, D.A. Williams, T.L. Lemke, Foye’s principi di chimica farmaceutica. 6° ed, Piccin Ed.
• Capitolo 12, D.A. Williams, T.L. Lemke, Foye’s L’essenziale. Piccin Ed.
Analgesi non-narcotici
• Capitolo 31, D.A. Williams, T.L. Lemke, Foye’s principi di chimica farmaceutica. 6° ed, Piccin Ed.
• Capitolo 21, D.A. Williams, T.L. Lemke, Foye’s L’essenziale. Piccin Ed.
Neurolettici
• Capitolo 31, D.A. Williams, T.L. Lemke, Foye’s principi di chimica farmaceutica. 6° ed, Piccin Ed.
• Capitolo 7, D.A. Williams, T.L. Lemke, Foye’s L’essenziale. Piccin Ed.
Ansiolitici
• Capitolo 14, D.A. Williams, T.L. Lemke, Foye’s principi di chimica farmaceutica. 6° ed, Piccin Ed.
• Capitolo 7, D.A. Williams, T.L. Lemke, Foye’s L’essenziale. Piccin Ed.
Antidepressivi
• Capitolo 18, D.A. Williams, T.L. Lemke, Foye’s principi di chimica farmaceutica. 6° ed, Piccin Ed.
• Capitolo 7, D.A. Williams, T.L. Lemke, Foye’s L’essenziale. Piccin Ed.
Colinergici
• Capitolo 9, D.A. Williams, T.L. Lemke, Foye’s principi di chimica farmaceutica. 6° ed, Piccin Ed.
• Capitolo 3, D.A. Williams, T.L. Lemke, Foye’s L’essenziale. Piccin Ed.
Adrenergici
• Capitolo 10, D.A. Williams, T.L. Lemke, Foye’s principi di chimica farmaceutica. 6° ed, Piccin Ed.
• Capitolo 4, D.A. Williams, T.L. Lemke, Foye’s L’essenziale. Piccin Ed.
Istamina ed antiistaminici H1
• Capitolo 32, D.A. Williams, T.L. Lemke, Foye’s principi di chimica farmaceutica. 6° ed, Piccin Ed.
• Capitolo 22, D.A. Williams, T.L. Lemke, Foye’s L’essenziale. Piccin Ed.
Anestetici locali (4 ore)
• Capitolo 16, D.A. Williams, T.L. Lemke, Foye’s principi di chimica farmaceutica. 6° ed, Piccin Ed.
• Capitolo 9, D.A. Williams, T.L. Lemke, Foye’s L’essenziale. Piccin Ed.
Corticosteroidi
• Capitolo 28, D.A. Williams, T.L. Lemke, Foye’s principi di chimica farmaceutica. 6° ed, Piccin Ed.
• Capitolo 18, D.A. Williams, T.L. Lemke, Foye’s L’essenziale. Piccin Ed.
Androgeni
• Capitolo 40, D.A. Williams, T.L. Lemke, Foye’s principi di chimica farmaceutica. 6° ed, Piccin Ed.
• Capitolo 18, D.A. Williams, T.L. Lemke, Foye’s L’essenziale. Piccin Ed.
Estrogeni e Progestinici
• Capitolo 41, D.A. Williams, T.L. Lemke, Foye’s principi di chimica farmaceutica. 6° ed, Piccin Ed.
• Capitolo 18, D.A. Williams, T.L. Lemke, Foye’s L’essenziale. Piccin Ed.
Eterosidi cardiocinetici
• Capitolo 21, D.A. Williams, T.L. Lemke, Foye’s principi di chimica farmaceutica. 6° ed, Piccin Ed.
Antiaritimici
• Capitolo 21, D.A. Williams, T.L. Lemke, Foye’s principi di chimica farmaceutica. 6° ed, Piccin Ed.
• Capitolo 13, D.A. Williams, T.L. Lemke, Foye’s L’essenziale. Piccin Ed.
Vasodilatatori
• Capitolo 24, D.A. Williams, T.L. Lemke, Foye’s L’essenziale. Piccin Ed.
• Capitolo 13, D.A. Williams, T.L. Lemke, Foye’s L’essenziale. Piccin Ed.
Ipodipidemizzanti
• Capitolo 25, D.A. Williams, T.L. Lemke, Foye’s L’essenziale. Piccin Ed.
• Capitolo 15, D.A. Williams, T.L. Lemke, Foye’s L’essenziale. Piccin Ed.
Inibitori ACE
• Capitolo 23, D.A. Williams, T.L. Lemke, Foye’s L’essenziale. Piccin Ed.
• Capitolo 14, D.A. Williams, T.L. Lemke, Foye’s L’essenziale. Piccin Ed.
Diuretici
• Capitolo 22, D.A. Williams, T.L. Lemke, Foye’s L’essenziale. Piccin Ed.
• Capitolo 13, D.A. Williams, T.L. Lemke, Foye’s L’essenziale. Piccin Ed.
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