Il Corso prevede una parte introduttiva di introduzione alla farmacologia (4 ore frontali). Sarà poi suddiviso in due moduli principali, uno di farmacocinetica (18 ore frontali) e uno di farmacodinamica (26 ore frontali). Programma dettagliato: Definizione di farmaco. Principi generali di farmacocinetica. Assorbimento e vie di somministrazione dei farmaci. Fattori che influenzano la velocità e l’entità dell’assorbimento dei farmaci. Vantaggi e svantaggi delle diverse vie di somministrazione. Distribuzione dei farmaci. Fattori che influenzano la distribuzione dei farmaci. Metabolismo dei farmaci. Principi generali e conseguenze della biotrasformazione dei farmaci. Biotrasformazione epatica ed extraepatica. Reazioni enzimatiche di fase I e fase II. Induzione ed inibizione del metabolismo dei farmaci. Fattori in grado di modificare il metabolismo dei farmaci. Escrezione dei farmaci. Parametri farmacocinetici. Cinetiche di ordine zero e cinetiche di primo ordine (non lineari). Curve di concentrazione plasmatica in funzione del tempo dopo somministrazione singola, endovenosa ed extravascolare, e dopo somministrazioni ripetute. Area sotto la curva di concentrazione plasmatica (AUC), Cmax, tmax. Clearance totale o plasmatica, volume di distribuzione, emivita. Stato stazionario. Biodisponibilità e bioequivalenza. Interazioni tra farmaci. Principi generali di farmacodinamica. Concetto di recettore e caratteristiche dell'interazione farmaco-recettore, studi di binding, costante di dissociazione e concetto di affinità. Curve dose-risposta, efficacia, potenza, EC50, ED50. Attività intrinseca, agonisti, agonisti parziali, antagonisti competitivi e non competitivi. Curve dose-risposta. Indice terapeutico. Tolleranza e dipendenza. Reazioni avverse da farmaci. Allergie. Idiosincrasie. Neurotrasmettitori e neuromodulatori. Trasmissione catecolaminergica. Sintesi, immagazzinamento vescicolare, degradazione metabolica e ricaptazione delle catecolamine; farmaci che interferiscono con i suddetti processi. Recettori alfa e beta-adrenergici: classificazione, organizzazione molecolare, meccanismi di trasduzione, ruoli fisiologici, farmaci agonisti ed antagonisti. Recettori dopaminergici: classificazione, meccanismi di trasduzione, farmaci agonisti ed antagonisti. Trasmissione serotoninergica. Sintesi, metabolismo, accumulo intravescicolare, liberazione e ricaptazione della serotonina e farmaci che interferiscono con tali processi. Recettori serotoninergici: classificazione, meccanismi di trasduzione e funzioni; farmaci attivi sui recettori serotoninergici. Trasmissione colinergica. Sintesi, rilascio e metabolismo dell'acetilcolina, farmaci anticolinesterasici. Recettori nicotinici: organizzazione molecolare e farmacologia dei recettori nicotinici muscolari e neuronali. Recettori muscarinici: classificazione, meccanismi di trasduzione e funzione; farmaci agonisti ed antagonisti. Trasmissione GABAergica. Sintesi, degradazione e ricaptazione del GABA; farmaci che interferiscono con tali processi. Recettori GABAA: organizzazione molecolare e modulazione farmacologica. Recettori GABAB: organizzazione molecolare, meccanismi di trasduzione, farmaci agonisti ed antagonisti. Trasmissione glutamatergica. Sintesi e metabolismo del glutammato, accumulo vescicolare, trasportatori di membrana e spegnimento del segnale. Recettori metabotropi: classificazione, organizzazione molecolare e meccanismi di trasduzione del segnale, farmaci agonisti ed antagonisti. Recettori ionotropi: classificazione, organizzazione molecolare e funzioni, farmaci agonisti ed antagonisti; modulazione fisiologica e farmacologica del complesso recettoriale NMDA. Meccanismi di eccitotossicità. Nitrossido. Meccanismo d’azione degli ormoni steroidei e loro modulazione farmacologica.

Clementi F., Fumagalli G.: Farmacologia Generale e Molecolare – V Edizione, Edra

Il Corso prevede una parte introduttiva alla farmacologia (4 ore frontali). Sarà poi suddiviso in due moduli principali, uno di farmacocinetica (18 ore frontali) e uno di farmacodinamica (26 ore frontali). Programma dettagliato: Definizione di farmaco. Principi generali di farmacodinamica. Concetto di recettore e caratteristiche dell'interazione farmaco-recettore, studi di binding, costante di dissociazione e concetto di affinità. Curve dose-risposta, efficacia, potenza, EC50, ED50. Attività intrinseca, agonisti, agonisti parziali, agonisti nversi, antagonisti competitivi e non competitivi. Curve dose-risposta. Indice terapeutico. Principi generali di farmacocinetica. Assorbimento e vie di somministrazione dei farmaci. Fattori che influenzano la velocità e l’entità dell’assorbimento dei farmaci. Vantaggi e svantaggi delle diverse vie di somministrazione. Distribuzione dei farmaci. Fattori che influenzano la distribuzione dei farmaci. Metabolismo dei farmaci. Principi generali e conseguenze della biotrasformazione dei farmaci. Biotrasformazione epatica ed extraepatica. Reazioni enzimatiche di fase I e fase II. Induzione ed inibizione del metabolismo dei farmaci. Fattori in grado di modificare il metabolismo dei farmaci. Escrezione dei farmaci. Parametri farmacocinetici. Cinetiche di ordine zero e cinetiche di primo ordine (non lineari). Curve di concentrazione plasmatica in funzione del tempo dopo somministrazione singola, endovenosa ed extravascolare, e dopo somministrazioni ripetute. Area sotto la curva di concentrazione plasmatica (AUC), Cmax, tmax. Clearance totale o plasmatica, volume di distribuzione, emivita. Stato stazionario. Biodisponibilità e bioequivalenza. Interazioni tra farmaci. Neurotrasmettitori e neuromodulatori. Trasmissione catecolaminergica. Sintesi, immagazzinamento vescicolare, degradazione metabolica e ricaptazione delle catecolamine; farmaci che interferiscono con i suddetti processi. Recettori alfa e beta-adrenergici: classificazione, organizzazione molecolare, meccanismi di trasduzione, ruoli fisiologici, farmaci agonisti ed antagonisti. Recettori dopaminergici: classificazione, meccanismi di trasduzione, farmaci agonisti ed antagonisti. Trasmissione serotoninergica. Sintesi, metabolismo, accumulo intravescicolare, liberazione e ricaptazione della serotonina e farmaci che interferiscono con tali processi. Recettori serotoninergici: classificazione, meccanismi di trasduzione e funzioni; farmaci attivi sui recettori serotoninergici. Trasmissione colinergica. Sintesi, rilascio e metabolismo dell'acetilcolina, farmaci anticolinesterasici. Recettori nicotinici: organizzazione molecolare e farmacologia dei recettori nicotinici muscolari e neuronali. Recettori muscarinici: classificazione, meccanismi di trasduzione e funzione; farmaci agonisti ed antagonisti. Trasmissione GABAergica. Sintesi, degradazione e ricaptazione del GABA; farmaci che interferiscono con tali processi. Recettori GABAA: organizzazione molecolare e modulazione farmacologica. Recettori GABAB: organizzazione molecolare, meccanismi di trasduzione, farmaci agonisti ed antagonisti. Trasmissione glutamatergica. Sintesi e metabolismo del glutammato, accumulo vescicolare, trasportatori di membrana e spegnimento del segnale. Recettori metabotropi: classificazione, organizzazione molecolare e meccanismi di trasduzione del segnale, farmaci agonisti ed antagonisti. Recettori ionotropi: classificazione, organizzazione molecolare e funzioni, farmaci agonisti ed antagonisti; modulazione fisiologica e farmacologica del complesso recettoriale NMDA. Meccanismi di eccitotossicità. Nitrossido. Ruoli fisiologici del nitrossido. Biosintesi del nitrossido: isoforme della nitrossido sintasi e loro regolazione; farmaci che potenziano o riducono l'attività biologica del nitrossido. Ruolo fisiologico e fisiopatologico del nitrossido nel sistema nervoso centrale; meccanismi di neurotossicità.

1 – Katzung, Master , Trevor. “Farmacologia generale e Clinica” (decima edizione) Piccin. 2 – Goodman & Gilman “Le Basi Farmacologiche della Terapia”, Mc Graw-Hill, 2012 (XII edizione italiana) 3 - F. Rossi, V. Cuomo, C. Riccardi “Farmacologia. Principi di base e applicazioni Terapeutiche” Ed. Minerva Medica, Torino 2011.