Parte introduttiva (8h) La chimica farmaceutica ed i farmaci; scoperta dei farmaci e sperimentazione, fasi I, II, III e farmacovigilanza. La scoperta di nuovi farmaci: scoperta casuale, copia di farmaci preesistenti, screening sistematico e mirato, da sostanze naturali (artemisinina, tassolo), amplificazione di effetti secondari (il sildenafil), identificazione di metaboliti di farmaci noti. I farmaci e le loro proprietà. (8h) Classificazione dei farmaci, denominazione dei farmaci, vie di somministrazione dei farmaci. Cenni sull’ assorbimento, distribuzione, metabolismo ed escrezione dei farmaci. Il metabolismo di fase 1 e di fase 2. Alcune classi di farmaci (12h) I farmaci H2 antagonisti loro scoperta e studi di relazione attività. Cimetidina, famotidina, nizatidina, ranitidina. I Farmaci inibitori dell’HMGCoA-reduttasi e loro meccanismo di azione; attivazione in vivo. I farmaci inibitori di pompa protonica Profarmaci e bioprecursori (12h) tipi di profarmaci: carrier pro drug: duali, a tre componenti, mutui profarmaci e relativi esempi; profarmaci enzimatici esempio l’ADEPT. I bioprecursori: attivazione protonica (omeoprazolo), attivazione ossidativa (pralidossima cloridrato) attivazione riduttiva (sulfasalazina, vidarabina); aciclovir e valanciclovir, attivazione per decarbossilazione (l-Dopa) Radiofarmaci (14h) medicina nucleare e radioattività; tecniche di diagnostica per immagini, in vitro e tecniche terapeutiche. La radioattività e le modalità di decadimento radioattivo, origine delle radiazioni (decadimento α; decadimento β-, decadimento β+, cattura elettronica); la velocità di decadimento. Le preparazioni radiofarmaceutiche; proprietà e classificazione dei radiofarmaci traccianti; sistemi di produzione dei radionuclidi ad uso medico; ciclotrone, reattore nucleare, generatore. Danni da radiazioni, radioprotezione, rischio danni diagnostica per immagini; la gamma camera. Risonanza magnetica per immagini, mezzi di contrasto. Radiofarmaci iodurati: iodio -123; iodio-131 e loro preparazioni; Radiofarmaci a base di tecnezio: tecnezio bicisato, tecnezio medronato; Radiofarmaci a base di Fluoro-18: 18F-FDG. Controllo di qualità dei radiofarmaci; i livelli diagnostici di riferimento (LDR) I farmaci biotecnologici (14h) generalità; modi di ottenere i farmaci biotecnologici; classificazione: le proteine terapeutiche con attività regolatoria o enzimatica (insulina,calcitonina, octreotide, eritropoietina, attivatore tessutale plasminogeno) le proteine terapeutiche che conferiscono nuove funzioni e attività ( DNAasi I); le proteine terapeutiche rivolte a bersagli specifici: gli anticorpi monoclonali; anticorpi murini, chimerici, umanizzati e umani; esempi; cetuximab, enfuvirtide. I vaccini proteici:gardasil e cervarix; nomenclatura degli anticorpi monoclonali. L’insulina, l’attivatore tessutale del plasminogeno.

Introduzione alla Chimica farmaceutica – Graham L. Patrich – Ed Edises Chimica farmaceutica – Gasco, Gualtieri, Melchiorre – casa Ed. Ambrosiana Foye – Principi di Chimica Farmaceutica - Piccin